英太奇L30D-55是我公司“甲基丙烯酸—丙烯酸乙酯共聚物水分散体”产品的商品名,国外称之为尤特奇L30D-55。英太奇L30D-65则是我公司另一产品—聚丙烯酸树脂乳胶液(肠溶型),国外无此产品。
这两个产品看似一样,实则不同。二者都是乳胶液,固体物含量均为30%,都是肠溶水性包衣材料。不同之处如下:
一、 结构上差异:
英太奇L30D-55结构式:
H CH3
••• ------CH2--C — CH2 — C ------- •••
C=O C=O n
OCH2CH3 OH
分子式[C9H14O4]n;单元分子量:186.2;聚合物平均分子量:25万。
2、英太奇L30D-65结构式:
H CH3
••• ------ CH2 -C ——————CH2— C ------- •••
C=O C=O n
OCH2CH2CH2CH3 OH
分子式:[C11H18O4]n;单元分子量:214.26;聚合物分子量:15万。
结构所示二者酯键有差异,一个是乙基(—CH2CH3),一个是丁基(—CH2CH2CH2CH3)。有效功能团同是甲基丙烯酸,等分子聚合时,聚合产物中甲基丙烯酸含量不同,酸值也不同。英太奇L30D-55的酸值在300-330之间;英太奇L30D-65的酸值在230-270之间。相差50个酸值单位以上,先天造就二者对PH的敏感性不同。
二、分子量的差异:
英太奇L30D-55的平均分子量约25万个单位,英太奇L30D-65的平均分子量约15万个单位。这一差异造成致使成膜温度(玻璃化温度)不同,英太奇L30D-55的成膜温度约在20℃—35℃之间;英太奇L30D-65的成膜温度约在35℃—45℃之间。包衣用量也不同,分子量大,包材用量也低。
三、主要指标差异性比较:
从产品外观、主要质量指标、使用疗效及使用范围等方面进行比较,结果见下表:
产品 内容 |
色度 |
含量 |
溶解PH |
酸值 |
释放 |
释药点 |
包衣用量 |
包衣温度 |
使用药品范围 |
英太奇 L30D-55 |
95 |
30% |
5.5 |
330 |
高 |
十二指肠 |
3mg/m2 |
25-35℃ |
95%以上 |
英太奇 L30D-65 |
78 |
30% |
6.5 |
270 |
低 |
小 肠 |
4mg/m2 |
35-45℃ |
许多品种不能用 |
上表数据显示二者差异很大。
1、溶解点不同。英太奇L30D-55的溶解点为PH5.5;英太奇L30D-65则是PH6.5(药剂学方法也可使其在PH5.5以上介质中溶解)。
2、释药速度不同。同在PH6.8的释放介质,英太奇L30D-55在10分钟内释药,后者在15分钟左右开始释药(也可调节释药点提前)。
3、释放度不同。同等条件时,英太奇L30D-55释放度高则显而易见。
4、释药部位不同。英太奇L30D-55可在十二指肠释药,英太奇L30D-65稍低,在小肠释药。
5、使用面有差异。通用性上二者差距明显。英太奇L30D-55可应用于95%以上的肠溶包衣品种,英太奇L30D-65约为60%。我们数十次的实验证实,如阿斯匹林片、红霉素片、胰激肽原酶片、胸腺肽肠溶片等,用英太奇L30D-65难以直接包衣,特别是胰激肽原酶肠溶片,包衣温度不能高于30℃,英太奇L30D-65无法使用。
结论:上述研究可见二者在结构上酯键差异、分子量差异、投料比差异、PH溶解点差异、释药部位差异以及使用面差异等等都较明显。英太奇L30D-65作为一种水性肠溶包衣材料确有不足,这种先天不足用药剂学方法可以弥补。但相比而言,用英太奇L30D-55或者是进口的尤特奇L30D-55更加方便可靠。
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